Sacharyna, syntetyczna substancja słodząca, może znaleźć zastosowanie w terapii lekoopornych, agresywnych nowotworów.

W ramach najnowszej analizy zbadano, jak sacharyna wiąże się z anhydrazą węglanową 9. Enzymem ten katalizuje reakcję tworzenia jonu wodorowęglanowego z wody i dwutlenku węgla. CA9 uczestniczy w procesach utrzymywania prawidłowego zewnątrz- i wewnątrzkomórkowego pH, co ma znaczenie dla wzrostu i przerzutowania nowotworów piersi, płuc, wątroby, nerek, trzustki i mózgu.

Bazując na swoich odkryciach, zespół dr. R. McKenny z Uniwersytetu Florydy chce opracować i zweryfikować kilka bazujących na sacharynie leków, które mogłyby opóźniać wzrost takich guzów oraz zmniejszać ich oporność na chemio- i radioterapię.

W odpowiednich warunkach ekspresja CA9 ogranicza się do powierzchni erytrocytów, a także nabłonka śluzówki żołądka i woreczka żółciowego, dlatego enzym byłby dobrym celem dla leków, które nie wpływałyby lub wpływałyby delikatnie na zdrową tkankę otaczającą nowotwór.

CA9 należy do grupy anhydraz węglanowych i do tej pory niełatwo było wskazać substancję blokującą tylko jej działanie. Okazało się jednak, że onkologom może przyjść na ratunek akurat sacharyna. W ramach wcześniejszych badań dr C. T. Supuran z Uniwersytetu we Florencji wykazał albowiem, że sacharyna hamuje działanie CA9, nie wpływając na 13 pozostałych izoform anhydraz węglanowych. Później zespół dr S. Poulsen z Griffith University zademonstrował potencjał sacharyny związanej z glukozą. Zabieg ten spowodował, że do inhibicji CA9 trzeba było dużo mniej sacharyny, a cząsteczka przejawiała 1000-krotnie wyższe powinowactwo do enzymu niż sama sacharyna.

McKenna oraz jego studenci J. Driscoll i B. Mahon wykorzystali rentgenografię strukturalną i wyjaśnili, jak sacharyna wiąże się z CA9.