Akceptuję
W ramach naszej witryny stosujemy pliki cookies w celu świadczenia państwu usług na najwyższym poziomie, w tym w sposób dostosowany do indywidualnych potrzeb. Korzystanie z witryny bez zmiany ustawień dotyczących cookies oznacza, że będą one zamieszczone w Państwa urządzeniu końcowym. Możecie Państwo dokonać w każdym czasie zmiany ustawień dotyczących cookies. Więcej szczegółów w naszej Polityce Prywatności

Zamknij X
Labro glowna

Naukowy styl życia

Nauka i biznes

Strona główna Informacje
Dodatkowy u góry
Labro na dole

Poszukiwanie innowacyjnych leków molekularnych

Genom człowieka zawiera ponad 500 genów kodujących kinazy białkowe. Inhibitory niektórych spośród tych kinaz okazały się użyteczne jako innowacyjne leki na rozliczne choroby.

Kinazy białkowe są enzymami katalizującymi reakcję fosforylacji i aktywującymi tym samym inne białka. Fosforylacja białek jest jednym z najpowszechniejszych mechanizmów transdukcji sygnału i kontroli rozlicznych procesów komórkowych.

Około 30% wszystkich białek człowieka może ulegać fosforylacji przez kinazy, a ich niedobór może mieć wyniszczające konsekwencje: może prowadzić do chorób nowotworowych i autoimmunologicznych oraz zaburzeń ośrodkowego układu nerwowego. Drobnocząsteczkowe inhibitory kinaz stały się nową klasą skutecznych terapeutyków tych chorób.

Podczas finansowanego przez UE projektu TAKTIC (Translational kinase tumour inhibitor discovery consortium) koncentrowano się na inhibitorach kompleksów kinaz IkB (IKKa, IKKb) oraz kinaz NIK należących do szlaku sygnałowego NF-kB. W nieobecności sygnału inhibitory IkB wiążą czynniki transkrypcyjne NF-kB, przez co gromadzą się one w cytoplazmie. Kaskadę NF-kB uruchamiają działające uprzednio sygnały z powierzchni lub wnętrza komórki, które aktywują kompleks IKK w celu fosforylacji IkB oraz umożliwiają wniknięcie NF-kB do jądra komórkowego i regulują ekspresję genów.

Badacze z projektu TAKTIC przeprowadzili badania przesiewowe ponad 2300 związków, aby zidentyfikować wysoce swoiste inhibitory kinaz ze szlaku NF-kB. Proces ten wspomagało modelowanie in silico i badania dokowania molekularnego. Trafienia, tj. związki selektywne wobec kinaz i mające działanie hamujące, podzielono na 15 różnych serii chemicznych i zoptymalizowano na podstawie zależności między strukturą a aktywnością (SAR). Odkryto obiecujące związki wiodące skierowane wobec kinaz NIK i IKK, których działanie stwierdza się przy stężeniach w skali nanomolowej.

Podsumowując, oczekuje się, że działania w ramach projektu TAKTIC zwiększą konkurencyjność uczestniczących w nim przedsiębiorstw biotechnologicznych i dostarczą innowacyjnych leków na różne choroby, w tym nowotwory złośliwe. Opracowana platforma do odkrywania leków będzie użyteczną pomocą dla firm farmaceutycznych w identyfikacji nowych inhibitorów drobnocząsteczkowych innych kinaz białkowych.

Źródło: www.cordis.europa.eu

Tagi: kinaza, genom, bialko
Drukuj PDF
wstecz Podziel się ze znajomymi

Recenzje




Informacje dnia: PCI Days 2025 - Targi dla Przemysłu Farmaceutycznego i Kosmetycznego Nie tylko szczepienia przeciw HPV ważne w prewencji raka szyjki macicy Jak skutecznie poradzić sobie z bezsennością Naukowcy stworzyli beton z dodatkiem wody słonej zamiast słodkiej Nie trzymajmy dzieci pod kloszem z tematem śmierci Dużo światła w nocy może prowadzić do przedwczesnej śmierci PCI Days 2025 - Targi dla Przemysłu Farmaceutycznego i Kosmetycznego Nie tylko szczepienia przeciw HPV ważne w prewencji raka szyjki macicy Jak skutecznie poradzić sobie z bezsennością Naukowcy stworzyli beton z dodatkiem wody słonej zamiast słodkiej Nie trzymajmy dzieci pod kloszem z tematem śmierci Dużo światła w nocy może prowadzić do przedwczesnej śmierci PCI Days 2025 - Targi dla Przemysłu Farmaceutycznego i Kosmetycznego Nie tylko szczepienia przeciw HPV ważne w prewencji raka szyjki macicy Jak skutecznie poradzić sobie z bezsennością Naukowcy stworzyli beton z dodatkiem wody słonej zamiast słodkiej Nie trzymajmy dzieci pod kloszem z tematem śmierci Dużo światła w nocy może prowadzić do przedwczesnej śmierci

Partnerzy

GoldenLine Fundacja Kobiety Nauki Job24 Obywatele Nauki NeuroSkoki Portal MaterialyInzynierskie.pl Uni Gdansk MULTITRAIN I MULTITRAIN II Nauki przyrodnicze KOŁO INZYNIERÓW PB ICHF PAN FUNDACJA JWP NEURONAUKA Mlodym Okiem Polski Instytut Rozwoju Biznesu Analityka Nauka w Polsce CITTRU - Centrum Innowacji, Transferu Technologii i Rozwoju Uniwersytetu Akademia PAN Chemia i Biznes Farmacom Świat Chemii Forum Akademickie Biotechnologia     Bioszkolenia Geodezja Instytut Lotnictwa EuroLab

Szanowny Czytelniku!

 
25 maja 2018 roku zacznie obowiązywać Rozporządzenie Parlamentu Europejskiego i Rady (UE) 2016/679 z dnia 27 kwietnia 2016 r (RODO). Potrzebujemy Twojej zgody na przetwarzanie Twoich danych osobowych przechowywanych w plikach cookies. Poniżej znajdziesz pełny zakres informacji na ten temat.
 
Zgadzam się na przechowywanie na urządzeniu, z którego korzystam tzw. plików cookies oraz na przetwarzanie moich danych osobowych pozostawianych w czasie korzystania przeze mnie ze strony internetowej Laboratoria.net w celach marketingowych, w tym na profilowanie i w celach analitycznych.

Kto będzie administratorem Twoich danych?

Administratorami Twoich danych będziemy my: Portal Laboratoria.net z siedzibą w Krakowie (Grupa INTS ul. Czerwone Maki 55/25 30-392 Kraków).

O jakich danych mówimy?

Chodzi o dane osobowe, które są zbierane w ramach korzystania przez Ciebie z naszych usług w tym zapisywanych w plikach cookies.

Dlaczego chcemy przetwarzać Twoje dane?

Przetwarzamy te dane w celach opisanych w polityce prywatności, między innymi aby:

Komu możemy przekazać dane?

Zgodnie z obowiązującym prawem Twoje dane możemy przekazywać podmiotom przetwarzającym je na nasze zlecenie, np. agencjom marketingowym, podwykonawcom naszych usług oraz podmiotom uprawnionym do uzyskania danych na podstawie obowiązującego prawa np. sądom lub organom ścigania – oczywiście tylko gdy wystąpią z żądaniem w oparciu o stosowną podstawę prawną.

Jakie masz prawa w stosunku do Twoich danych?

Masz między innymi prawo do żądania dostępu do danych, sprostowania, usunięcia lub ograniczenia ich przetwarzania. Możesz także wycofać zgodę na przetwarzanie danych osobowych, zgłosić sprzeciw oraz skorzystać z innych praw.

Jakie są podstawy prawne przetwarzania Twoich danych?

Każde przetwarzanie Twoich danych musi być oparte na właściwej, zgodnej z obowiązującymi przepisami, podstawie prawnej. Podstawą prawną przetwarzania Twoich danych w celu świadczenia usług, w tym dopasowywania ich do Twoich zainteresowań, analizowania ich i udoskonalania oraz zapewniania ich bezpieczeństwa jest niezbędność do wykonania umów o ich świadczenie (tymi umowami są zazwyczaj regulaminy lub podobne dokumenty dostępne w usługach, z których korzystasz). Taką podstawą prawną dla pomiarów statystycznych i marketingu własnego administratorów jest tzw. uzasadniony interes administratora. Przetwarzanie Twoich danych w celach marketingowych podmiotów trzecich będzie odbywać się na podstawie Twojej dobrowolnej zgody.

Dlatego też proszę zaznacz przycisk "zgadzam się" jeżeli zgadzasz się na przetwarzanie Twoich danych osobowych zbieranych w ramach korzystania przez ze mnie z portalu *Laboratoria.net, udostępnianych zarówno w wersji "desktop", jak i "mobile", w tym także zbieranych w tzw. plikach cookies. Wyrażenie zgody jest dobrowolne i możesz ją w dowolnym momencie wycofać.
 
Więcej w naszej POLITYCE PRYWATNOŚCI
 

Newsletter

Zawsze aktualne informacje