Naukowcy z Berlina opracowali nową generację leków przeciwbólowych. Wykorzystując symulacje komputerowe stworzyli odmianę opioidów, które działają wyłącznie w miejscach dotkniętych urazem lub stanem zapalnym.

Zdanie autorów innowacyjne leki mają zapobiegać występowaniu efektów ubocznych związanych z konwencjonalnymi opioidami. Ich skuteczność potwierdzono już w badaniach przedklinicznych. Praca na ten temat ukazała się w czasopiśmie „Scientific Reports” (https://www.nature.com/articles/s41598-018-27313-4).

Opioidy są klasą leków o silnych właściwościach przeciwbólowych. Stosuje się je głównie w leczeniu bólu związanego z uszkodzeniem tkanek oraz zapaleniem, na przykład po operacjach, urazach czy u chorych na nowotwory. Wykazują jednak wiele działań niepożądanych, a do najczęstszych należą: senność, nudności, zaparcia, uzależnienie (to jedne z najbardziej uzależniających substancji znanych człowiekowi) oraz problemy z oddychaniem.

Zespół badawczy z Charité - Universitätsmedizin Berlin oraz Zuse Institute Berlin, kierowany przez prof. Christopha Steina z Wydziału Anestezjologii i Chirurgii Intensywnej Terapii, opracował nową generację leków przeciwbólowych, które działają jak opioidy, jednak nie powodują niebezpiecznych skutków ubocznych.

Naukowcy postawili hipotezę, że w tkankach uszkodzonych lub dotkniętych stanem zapalnym zachodzą silniejsze oddziaływania pomiędzy agonistami opioidowymi (substancjami, które wywołują efekt łagodzenia bólu) a receptorami opioidowymi, z którymi się wiążą. Badacze przeprowadzili symulacje komputerowe, które wykazały, że tkanki dotknięte stanem zapalnym cechuje zwiększona koncentracja protonów, co prowadzi do lokalnego spadku pH (w stosunku do zdrowych tkanek). Środowisko robi się więc bardziej kwaśne. Cząsteczki opioidów muszą zostać poddane protonowaniu, zanim będą mogły wiązać się i aktywować receptory opioidowe.

Naukowcy wykorzystali tę wiedzę do zaprojektowania dwóch nowych leków (w obu cząsteczką wyjściową jest fentanyl), które mogą istnieć wyłącznie w stanie protonowanym, a więc w obecności stanu zapalnego. Ogranicza to aktywację receptorów opioidowych do miejsc uszkodzenia tkanki lub objętych zapaleniem; całkowicie pomijane są receptory w mózgu czy jelitach.

„To podwaliny dla nowej generacji leków przeciwbólowych - podkreśla prof. Stein. - Opracowane przez nas środki mogą nie tylko wyeliminować niebezpieczne skutki uboczne i komplikacje związane ze stosowaniem konwencjonalnych opioidów, ale także pomogą powstrzymać kryzys opioidowy, który jest szczególnie silny w Stanach Zjednoczonych”. (Szacuje się, że ok. 90 osób dziennie umiera w USA z powodu przedawkowania opioidów).