Akceptuję
W ramach naszej witryny stosujemy pliki cookies w celu świadczenia państwu usług na najwyższym poziomie, w tym w sposób dostosowany do indywidualnych potrzeb. Korzystanie z witryny bez zmiany ustawień dotyczących cookies oznacza, że będą one zamieszczone w Państwa urządzeniu końcowym. Możecie Państwo dokonać w każdym czasie zmiany ustawień dotyczących cookies. Więcej szczegółów w naszej Polityce Prywatności

Zamknij X
Strona główna Artykuły

Aktywność biologiczna histaminy i możliwości jej modyfikacji


Pierwszym H2-blokerem powszechnie stosowanym była cymetydyna, która pojawiła się w praktyce klinicznej w latach 70. XX w. Był to niestety lek obarczony działaniami niepożądanymi, takimi jak efekt antyandrogenowy (ginekomastia, zaburzenia funkcji seksualnych) oraz wchodzący w istotne interakcje z wieloma innymi lekami, ze względu na hamowanie aktywności cytochromu P450 (HUMPHRIES I MERRITT, 1999). Cymetydyna ma także krótki czas działania.

Obecnie najpopularniejszymi substancjami wśród antagonistów receptorów H2 są ranitydyna i famotydyna. Rzadziej stosowanym lekiem o analogicznym mechanizmie działania jest nizatydyna.

Receptory H3

Receptor H3 został odkryty i opisany w 1983 r. (SCHWARTZ, 2011). Jest receptorem sprzężonym z białkiem Gi, zatem zasadniczy mechanizm transdukcji sygnału opiera się na inhibicji cyklazy adenylanowej i zmniejszeniu stężenia cAMP w cytozolu. Receptor H3 występuje przede wszystkim w błonie komórkowej neuronów i bierze udział w regulacji procesu neurotransmisji, zarówno jako autoreceptor (regulując aktywność neuronów histaminergicznych), jak i jako heteroreceptor (regulując aktywność neuronów serotoninergicznych, dopaminergicznych, noradrenergicznych i cholinergicznych) (PANULA, 2015).

Niewiele leków, których farmakodynamika polega na oddziaływaniu z receptorem H3 znajduje się w rutynowej praktyce klinicznej, choć farmakologia doświadczalna dysponuje wieloma takimi substancjami.

Betahistyna jest silnym antagonistą receptora H3 i słabym agonistą receptora H1. Jest substancją stosowaną w leczeniu zawrotów głowy w przebiegu choroby Ménièra, czyli idiopatycznego wodniaka endolimfatycznego błędnika (STRUPP I IN., 2013).

Pitolisant jest lekiem blokującym aktywność receptorów H3, zarejestrowanym do stosowania u pacjentów cierpiących z powodu narkolepsji, z katapleksją lub bez niej. Wykazuje także aktywność prokognitywną (SCHWARTZ, 2011).

Receptory H4

Receptor histaminowy H4 został odkryty i opisany symultanicznie przez sześć zespołów badawczych z różnych stron świata (MORSE I IN., 2001; NAKAMURA I IN., 2000; ODA I IN., 2000; ZHU I IN., 2001; NGUYEN I IN., 2001; LIU I IN., 2001).

Receptor H4, podobnie jak H3, jest sprzężony z białkiem Gi, zatem zasadniczy mechanizm transdukcji sygnału polega na inhibicji cyklazy adenylanowej i zmniejszeniu stężenia cAMP w cytozolu (PANULA, 2015).

Receptor H4 jest zlokalizowany przede wszystkim w plazmalemmie komórek zaangażowanych w odpowiedź immunologiczną. Stwierdzono, że histamina za pośrednictwem receptorów H4 odgrywa istotną rolę w procesie chemotaksji granulocytów kwasochłonnych oraz komórek tucznych. Zauważono także, że pobudzenie receptorów H4 na powierzchni mastocytów moduluje proces degranulacji tych komórek w reakcji nadwrażliwości typu I, z powodu indukowania regulacji w górę receptorów FcεRI. Omawiane receptory odgrywają również istotną rolę w procesie aktywacji limfocytów T. Antagoniści receptorów H4 nie są obecnie lekami stosowanymi w rutynowej praktyce klinicznej, ale wyniki wielu badań dowodzą, że substancje czynne o takiej farmakodynamice mogłyby być użyteczne w leczeniu przewlekłych chorób zapalnych, takich jak astma, reumatoidalne zapalenie stawów i atopowe zapalenie skóry, a także jako leki przeciwświądowe czy też jako leki stosowane w leczeniu pokrzywki (THURMOND, 2015).


Tagi: histamina, antagoniści receptorów H1, antagoniści receptorów H2, autakoidy aminowe
Drukuj PDF
wstecz Podziel się ze znajomymi

Recenzje



Informacje dnia: Nowe spojrzenie na terapię chorób nerek Nowy lek daje nadzieje na skuteczną walkę z zespołem Retta Hamburgery sprzyjają astmie Komercyjny potencjał mikroskopijnych glonów Rosnący poziom oceanów to bilionowe straty Nawigacja budynków dla niewidomych Nowe spojrzenie na terapię chorób nerek Nowy lek daje nadzieje na skuteczną walkę z zespołem Retta Hamburgery sprzyjają astmie Komercyjny potencjał mikroskopijnych glonów Rosnący poziom oceanów to bilionowe straty Nawigacja budynków dla niewidomych Nowe spojrzenie na terapię chorób nerek Nowy lek daje nadzieje na skuteczną walkę z zespołem Retta Hamburgery sprzyjają astmie Komercyjny potencjał mikroskopijnych glonów Rosnący poziom oceanów to bilionowe straty Nawigacja budynków dla niewidomych

Partnerzy

GoldenLine Fundacja Kobiety Nauki Job24 Obywatele Nauki NeuroSkoki Portal MaterialyInzynierskie.pl Uni Gdansk MULTITRAIN I MULTITRAIN II Nauki przyrodnicze KOŁO INZYNIERÓW PB ICHF PAN FUNDACJA JWP NEURONAUKA Mlodym Okiem Polski Instytut Rozwoju Biznesu Analityka Nauka w Polsce CITTRU - Centrum Innowacji, Transferu Technologii i Rozwoju Uniwersytetu Akademia PAN Chemia i Biznes Farmacom Świat Chemii Forum Akademickie Biotechnologia     Geodezja Instytut Lotnictwa EuroLab

Szanowny Czytelniku!

 
25 maja 2018 roku zacznie obowiązywać Rozporządzenie Parlamentu Europejskiego i Rady (UE) 2016/679 z dnia 27 kwietnia 2016 r (RODO). Potrzebujemy Twojej zgody na przetwarzanie Twoich danych osobowych przechowywanych w plikach cookies. Poniżej znajdziesz pełny zakres informacji na ten temat.
 
Zgadzam się na przechowywanie na urządzeniu, z którego korzystam tzw. plików cookies oraz na przetwarzanie moich danych osobowych pozostawianych w czasie korzystania przeze mnie ze strony internetowej Laboratoria.net w celach marketingowych, w tym na profilowanie i w celach analitycznych.

Kto będzie administratorem Twoich danych?

Administratorami Twoich danych będziemy my: Portal Laboratoria.net z siedzibą w Krakowie (Grupa INTS ul. Czerwone Maki 55/25 30-392 Kraków).

O jakich danych mówimy?

Chodzi o dane osobowe, które są zbierane w ramach korzystania przez Ciebie z naszych usług w tym zapisywanych w plikach cookies.

Dlaczego chcemy przetwarzać Twoje dane?

Przetwarzamy te dane w celach opisanych w polityce prywatności, między innymi aby:

Komu możemy przekazać dane?

Zgodnie z obowiązującym prawem Twoje dane możemy przekazywać podmiotom przetwarzającym je na nasze zlecenie, np. agencjom marketingowym, podwykonawcom naszych usług oraz podmiotom uprawnionym do uzyskania danych na podstawie obowiązującego prawa np. sądom lub organom ścigania – oczywiście tylko gdy wystąpią z żądaniem w oparciu o stosowną podstawę prawną.

Jakie masz prawa w stosunku do Twoich danych?

Masz między innymi prawo do żądania dostępu do danych, sprostowania, usunięcia lub ograniczenia ich przetwarzania. Możesz także wycofać zgodę na przetwarzanie danych osobowych, zgłosić sprzeciw oraz skorzystać z innych praw.

Jakie są podstawy prawne przetwarzania Twoich danych?

Każde przetwarzanie Twoich danych musi być oparte na właściwej, zgodnej z obowiązującymi przepisami, podstawie prawnej. Podstawą prawną przetwarzania Twoich danych w celu świadczenia usług, w tym dopasowywania ich do Twoich zainteresowań, analizowania ich i udoskonalania oraz zapewniania ich bezpieczeństwa jest niezbędność do wykonania umów o ich świadczenie (tymi umowami są zazwyczaj regulaminy lub podobne dokumenty dostępne w usługach, z których korzystasz). Taką podstawą prawną dla pomiarów statystycznych i marketingu własnego administratorów jest tzw. uzasadniony interes administratora. Przetwarzanie Twoich danych w celach marketingowych podmiotów trzecich będzie odbywać się na podstawie Twojej dobrowolnej zgody.

Dlatego też proszę zaznacz przycisk "zgadzam się" jeżeli zgadzasz się na przetwarzanie Twoich danych osobowych zbieranych w ramach korzystania przez ze mnie z portalu *Laboratoria.net, udostępnianych zarówno w wersji "desktop", jak i "mobile", w tym także zbieranych w tzw. plikach cookies. Wyrażenie zgody jest dobrowolne i możesz ją w dowolnym momencie wycofać.
 
Więcej w naszej POLITYCE PRYWATNOŚCI
 

Newsletter

Zawsze aktualne informacje