Akceptuję
W ramach naszej witryny stosujemy pliki cookies w celu świadczenia państwu usług na najwyższym poziomie, w tym w sposób dostosowany do indywidualnych potrzeb. Korzystanie z witryny bez zmiany ustawień dotyczących cookies oznacza, że będą one zamieszczone w Państwa urządzeniu końcowym. Możecie Państwo dokonać w każdym czasie zmiany ustawień dotyczących cookies. Więcej szczegółów w naszej Polityce Prywatności

Zamknij X
BioSzkolenia
Strona główna Artykuły
Dodatkowy na dole

Dodatkowy na dole

Aktywność biologiczna histaminy i możliwości jej modyfikacji


Z punktu widzenia struktury chemicznej leku, antagonistów receptorów H1 można podzielić na 6 grup: alkiloaminy, etanoloaminy, etylenodiaminy, fenotiazyny, piperazyny oraz piperydyny (SIMONS I SIMONS, 2008).

Bardziej przydatny w praktyce klinicznej jest podział na leki I i II generacji. Kryterium tego podziału jest zdolność przenikania substancji do ośrodkowego układu nerwowego i działania sedatywnego oraz selektywność oddziaływania z receptorem H1. Antagoniści receptorów H1 I generacji dobrze przenikają przez barierę krew – mózg, zaś antagoniści receptorów H1 II generacji w znacznie mniejszym stopniu. Leki I generacji są nieselektywne. Oddziałują bowiem również z receptorami muskarynowymi, adrenergicznymi i serotoninowymi. Mogą w związku z tym w znacznie większym stopniu wywoływać takie objawy, jak suchość w ustach, zaparcia, trudności w oddawaniu moczu, zaburzenia widzenia, kołatanie serca, czy też senność. Leki II generacji wykazują zaś o wiele większą selektywność w stosunku do receptorów H1 (CHURCH I CHURCH, 2011).

Do leków przeciwhistaminowych I generacji należą: hydroksyzyna, difenhydramina, doksylamina, dimenhydrynat, prometazyna, cyproheptadyna, klemastyna i antazolina. Hydroksyzyna jest stosowana jako anksjolityk (lek przeciwlękowy) (ŚWIĘCICKI, 2015). W leczeniu bezsenności znalazły zastosowanie hydroksyzyna, difenhydramina i doksylamina (MAKOWSKA, 2014). Dimenhydrynat jest używany w leczeniu objawów choroby lokomocyjnej (ENARSON I IN., 2011), natomiast prometazyna, która jest również antagonistą receptorów dopaminergicznych, jako lek przeciwwymiotny (antyemetyk) (DEITRICK I IN., 2015). Leki I generacji mogą też być stosowane w chorobach alergicznych, ale z pewnością nie jako leki pierwszego rzutu, ze względu na wspomniane działania niepożądane tych leków, wynikające z antagonizmu w stosunku do innych receptorów. Leki przeciwhistaminowe I generacji stosuje się również w cięższych przypadkach atopowego zapalenia skóry, ponieważ obok aktywności przeciwalergicznej działają nasennie, przyczyniając się do poprawy psychofizycznej kondycji pacjenta i szybszego wygojenia zmian skórnych (BATYCKA-BARAN I BARAN, 2011).

Do leków przeciwhistaminowych II generacji należą substancje powszechnie stosowane we współczesnej alergologii, takie jak cetyryzyna, loratadyna, rupatadyna, feksofenadyna, desloratadyna, bilastyna czy też lewocetyryzyna. Ze względu na brak lub tylko nieznaczny efekt sedatywny leki te dobrze nadają się do przewlekłego stosowania w chorobach alergicznych (KATZUNG, 2012).

Terfenadyna i astemizol są antyhistaminikami wycofanymi z rynku ze względu na groźne działanie niepożądane w postaci wydłużenia odcinka QT w zapisie EKG, co predysponuje do groźnej tachyarytmii komorowej, częstoskurczu komorowego torsades de pointes (HASIEC I IN., 2010; MERK, 2001).

Receptory H2

Receptory H2 są receptorami sprzężonymi z białkiem Gs. Ich aktywacja wywołuje wzrost aktywności enzymu cyklazy adenylanowej oraz nasilenie syntezy wtórnego przekaźnika, cyklicznego adenozynomonofosforanu (cAMP), w komórce (ALONSO I IN., 2015).

Ludzki receptor histaminowy H2 jest zbudowany z 359 aminokwasów. Masa cząsteczkowa łańcucha polipeptydowego receptora wynosi 40,0 kDa. Jest obecny w błonie komórkowej komórek okładzinowych błony śluzowej żołądka, komórek mięśniowych gładkich naczyń krwionośnych a także w plazmalemmie limfocytów T supresorowych, granulocytów obojętnochłonnych, kardiomiocytów czy też neuronów ośrodkowego układu nerwowego (NAKAMURA I IN., 2000). Gen kodujący łańcuch polipeptydowy receptora H2 zlokalizowany jest w kariotypie człowieka na chromosomie 5 (ODA I IN., 2000).

W medycynie klinicznej leki z grupy antagonistów receptorów histaminergicznych H2 znalazły zastosowanie w leczeniu chorób, w których korzystne jest zahamowanie wydzielania kwasu solnego w żołądku i tym samym podwyższenie pH soku żołądkowego, a więc w takich jednostkach chorobowych jak: choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy, zespół Zollingera – Ellisona, choroba refleksowa przełyku, czy też w objawowym leczeniu dolegliwości niezwiązanych z chorobą organiczną przewodu pokarmowego (zgaga). Antagoniści receptora H2 ustąpiły pierwszeństwa inhibitorom pompy protonowej, jednak nadal pozostają w użyciu. H2-blokery hamują bowiem jedynie wydzielanie żołądkowe stymulowane histaminą, zaś inhibitory pompy protonowej hamują ten proces na ostatecznym poziomie, blokując białko, które odpowiada za transport jonów H+ do światła żołądka (SHIN I IN., 2008).


Tagi: histamina, antagoniści receptorów H1, antagoniści receptorów H2, autakoidy aminowe
Drukuj PDF
wstecz Podziel się ze znajomymi

Recenzje



Informacje dnia: Operacje robotyczne stają się światowym standardem Leczenie przeziębień ogólnie mało skuteczne Za dużo witaminy A to większe ryzyko złamań Literówki mogą ujawniać informacje na temat stanu psychiki W pierwszym roku po zawale umiera co piąty pacjent Innowacyjne wyroby tytoniowe przyszłością branży Operacje robotyczne stają się światowym standardem Leczenie przeziębień ogólnie mało skuteczne Za dużo witaminy A to większe ryzyko złamań Literówki mogą ujawniać informacje na temat stanu psychiki W pierwszym roku po zawale umiera co piąty pacjent Innowacyjne wyroby tytoniowe przyszłością branży Operacje robotyczne stają się światowym standardem Leczenie przeziębień ogólnie mało skuteczne Za dużo witaminy A to większe ryzyko złamań Literówki mogą ujawniać informacje na temat stanu psychiki W pierwszym roku po zawale umiera co piąty pacjent Innowacyjne wyroby tytoniowe przyszłością branży

Partnerzy

GoldenLine Fundacja Kobiety Nauki Job24 Obywatele Nauki NeuroSkoki Portal MaterialyInzynierskie.pl Uni Gdansk MULTITRAIN I MULTITRAIN II Nauki przyrodnicze KOŁO INZYNIERÓW PB ICHF PAN FUNDACJA JWP NEURONAUKA Mlodym Okiem Polski Instytut Rozwoju Biznesu Analityka Nauka w Polsce CITTRU - Centrum Innowacji, Transferu Technologii i Rozwoju Uniwersytetu Akademia PAN Chemia i Biznes Farmacom Świat Chemii Forum Akademickie Biotechnologia     Geodezja Instytut Lotnictwa EuroLab

Szanowny Czytelniku!

 
25 maja 2018 roku zacznie obowiązywać Rozporządzenie Parlamentu Europejskiego i Rady (UE) 2016/679 z dnia 27 kwietnia 2016 r (RODO). Potrzebujemy Twojej zgody na przetwarzanie Twoich danych osobowych przechowywanych w plikach cookies. Poniżej znajdziesz pełny zakres informacji na ten temat.
 
Zgadzam się na przechowywanie na urządzeniu, z którego korzystam tzw. plików cookies oraz na przetwarzanie moich danych osobowych pozostawianych w czasie korzystania przeze mnie ze strony internetowej Laboratoria.net w celach marketingowych, w tym na profilowanie i w celach analitycznych.

Kto będzie administratorem Twoich danych?

Administratorami Twoich danych będziemy my: Portal Laboratoria.net z siedzibą w Krakowie (Grupa INTS ul. Czerwone Maki 55/25 30-392 Kraków).

O jakich danych mówimy?

Chodzi o dane osobowe, które są zbierane w ramach korzystania przez Ciebie z naszych usług w tym zapisywanych w plikach cookies.

Dlaczego chcemy przetwarzać Twoje dane?

Przetwarzamy te dane w celach opisanych w polityce prywatności, między innymi aby:

Komu możemy przekazać dane?

Zgodnie z obowiązującym prawem Twoje dane możemy przekazywać podmiotom przetwarzającym je na nasze zlecenie, np. agencjom marketingowym, podwykonawcom naszych usług oraz podmiotom uprawnionym do uzyskania danych na podstawie obowiązującego prawa np. sądom lub organom ścigania – oczywiście tylko gdy wystąpią z żądaniem w oparciu o stosowną podstawę prawną.

Jakie masz prawa w stosunku do Twoich danych?

Masz między innymi prawo do żądania dostępu do danych, sprostowania, usunięcia lub ograniczenia ich przetwarzania. Możesz także wycofać zgodę na przetwarzanie danych osobowych, zgłosić sprzeciw oraz skorzystać z innych praw.

Jakie są podstawy prawne przetwarzania Twoich danych?

Każde przetwarzanie Twoich danych musi być oparte na właściwej, zgodnej z obowiązującymi przepisami, podstawie prawnej. Podstawą prawną przetwarzania Twoich danych w celu świadczenia usług, w tym dopasowywania ich do Twoich zainteresowań, analizowania ich i udoskonalania oraz zapewniania ich bezpieczeństwa jest niezbędność do wykonania umów o ich świadczenie (tymi umowami są zazwyczaj regulaminy lub podobne dokumenty dostępne w usługach, z których korzystasz). Taką podstawą prawną dla pomiarów statystycznych i marketingu własnego administratorów jest tzw. uzasadniony interes administratora. Przetwarzanie Twoich danych w celach marketingowych podmiotów trzecich będzie odbywać się na podstawie Twojej dobrowolnej zgody.

Dlatego też proszę zaznacz przycisk "zgadzam się" jeżeli zgadzasz się na przetwarzanie Twoich danych osobowych zbieranych w ramach korzystania przez ze mnie z portalu *Laboratoria.net, udostępnianych zarówno w wersji "desktop", jak i "mobile", w tym także zbieranych w tzw. plikach cookies. Wyrażenie zgody jest dobrowolne i możesz ją w dowolnym momencie wycofać.
 
Więcej w naszej POLITYCE PRYWATNOŚCI
 

Newsletter

Zawsze aktualne informacje