Akceptuję
W ramach naszej witryny stosujemy pliki cookies w celu świadczenia państwu usług na najwyższym poziomie, w tym w sposób dostosowany do indywidualnych potrzeb. Korzystanie z witryny bez zmiany ustawień dotyczących cookies oznacza, że będą one zamieszczone w Państwa urządzeniu końcowym. Możecie Państwo dokonać w każdym czasie zmiany ustawień dotyczących cookies. Więcej szczegółów w naszej Polityce Prywatności

Zamknij X
Szkolenia3
Strona główna Artykuły
Dodatkowy u góry
Dodatkowy u góry

Aktywność biologiczna histaminy i możliwości jej modyfikacji


Z punktu widzenia struktury chemicznej leku, antagonistów receptorów H1 można podzielić na 6 grup: alkiloaminy, etanoloaminy, etylenodiaminy, fenotiazyny, piperazyny oraz piperydyny (SIMONS I SIMONS, 2008).

Bardziej przydatny w praktyce klinicznej jest podział na leki I i II generacji. Kryterium tego podziału jest zdolność przenikania substancji do ośrodkowego układu nerwowego i działania sedatywnego oraz selektywność oddziaływania z receptorem H1. Antagoniści receptorów H1 I generacji dobrze przenikają przez barierę krew – mózg, zaś antagoniści receptorów H1 II generacji w znacznie mniejszym stopniu. Leki I generacji są nieselektywne. Oddziałują bowiem również z receptorami muskarynowymi, adrenergicznymi i serotoninowymi. Mogą w związku z tym w znacznie większym stopniu wywoływać takie objawy, jak suchość w ustach, zaparcia, trudności w oddawaniu moczu, zaburzenia widzenia, kołatanie serca, czy też senność. Leki II generacji wykazują zaś o wiele większą selektywność w stosunku do receptorów H1 (CHURCH I CHURCH, 2011).

Do leków przeciwhistaminowych I generacji należą: hydroksyzyna, difenhydramina, doksylamina, dimenhydrynat, prometazyna, cyproheptadyna, klemastyna i antazolina. Hydroksyzyna jest stosowana jako anksjolityk (lek przeciwlękowy) (ŚWIĘCICKI, 2015). W leczeniu bezsenności znalazły zastosowanie hydroksyzyna, difenhydramina i doksylamina (MAKOWSKA, 2014). Dimenhydrynat jest używany w leczeniu objawów choroby lokomocyjnej (ENARSON I IN., 2011), natomiast prometazyna, która jest również antagonistą receptorów dopaminergicznych, jako lek przeciwwymiotny (antyemetyk) (DEITRICK I IN., 2015). Leki I generacji mogą też być stosowane w chorobach alergicznych, ale z pewnością nie jako leki pierwszego rzutu, ze względu na wspomniane działania niepożądane tych leków, wynikające z antagonizmu w stosunku do innych receptorów. Leki przeciwhistaminowe I generacji stosuje się również w cięższych przypadkach atopowego zapalenia skóry, ponieważ obok aktywności przeciwalergicznej działają nasennie, przyczyniając się do poprawy psychofizycznej kondycji pacjenta i szybszego wygojenia zmian skórnych (BATYCKA-BARAN I BARAN, 2011).

Do leków przeciwhistaminowych II generacji należą substancje powszechnie stosowane we współczesnej alergologii, takie jak cetyryzyna, loratadyna, rupatadyna, feksofenadyna, desloratadyna, bilastyna czy też lewocetyryzyna. Ze względu na brak lub tylko nieznaczny efekt sedatywny leki te dobrze nadają się do przewlekłego stosowania w chorobach alergicznych (KATZUNG, 2012).

Terfenadyna i astemizol są antyhistaminikami wycofanymi z rynku ze względu na groźne działanie niepożądane w postaci wydłużenia odcinka QT w zapisie EKG, co predysponuje do groźnej tachyarytmii komorowej, częstoskurczu komorowego torsades de pointes (HASIEC I IN., 2010; MERK, 2001).

Receptory H2

Receptory H2 są receptorami sprzężonymi z białkiem Gs. Ich aktywacja wywołuje wzrost aktywności enzymu cyklazy adenylanowej oraz nasilenie syntezy wtórnego przekaźnika, cyklicznego adenozynomonofosforanu (cAMP), w komórce (ALONSO I IN., 2015).

Ludzki receptor histaminowy H2 jest zbudowany z 359 aminokwasów. Masa cząsteczkowa łańcucha polipeptydowego receptora wynosi 40,0 kDa. Jest obecny w błonie komórkowej komórek okładzinowych błony śluzowej żołądka, komórek mięśniowych gładkich naczyń krwionośnych a także w plazmalemmie limfocytów T supresorowych, granulocytów obojętnochłonnych, kardiomiocytów czy też neuronów ośrodkowego układu nerwowego (NAKAMURA I IN., 2000). Gen kodujący łańcuch polipeptydowy receptora H2 zlokalizowany jest w kariotypie człowieka na chromosomie 5 (ODA I IN., 2000).

W medycynie klinicznej leki z grupy antagonistów receptorów histaminergicznych H2 znalazły zastosowanie w leczeniu chorób, w których korzystne jest zahamowanie wydzielania kwasu solnego w żołądku i tym samym podwyższenie pH soku żołądkowego, a więc w takich jednostkach chorobowych jak: choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy, zespół Zollingera – Ellisona, choroba refleksowa przełyku, czy też w objawowym leczeniu dolegliwości niezwiązanych z chorobą organiczną przewodu pokarmowego (zgaga). Antagoniści receptora H2 ustąpiły pierwszeństwa inhibitorom pompy protonowej, jednak nadal pozostają w użyciu. H2-blokery hamują bowiem jedynie wydzielanie żołądkowe stymulowane histaminą, zaś inhibitory pompy protonowej hamują ten proces na ostatecznym poziomie, blokując białko, które odpowiada za transport jonów H+ do światła żołądka (SHIN I IN., 2008).


Tagi: histamina, antagoniści receptorów H1, antagoniści receptorów H2, autakoidy aminowe
Drukuj PDF
wstecz Podziel się ze znajomymi

Recenzje



Informacje dnia: Mikrosonda do diagnostyki nowotworów piersi Nanocząsteczki mogą działać jak enzymy Biżuteria wspiera pracę nadgarstka Jak zaobserwowano fale grawitacyjne? Nowe odkrycia dotyczące bakterii Gram-ujemnych Studenci AGH i UJ konstruują satelitę Mikrosonda do diagnostyki nowotworów piersi Nanocząsteczki mogą działać jak enzymy Biżuteria wspiera pracę nadgarstka Jak zaobserwowano fale grawitacyjne? Nowe odkrycia dotyczące bakterii Gram-ujemnych Studenci AGH i UJ konstruują satelitę Mikrosonda do diagnostyki nowotworów piersi Nanocząsteczki mogą działać jak enzymy Biżuteria wspiera pracę nadgarstka Jak zaobserwowano fale grawitacyjne? Nowe odkrycia dotyczące bakterii Gram-ujemnych Studenci AGH i UJ konstruują satelitę

Partnerzy

GoldenLine Fundacja Kobiety Nauki Job24 Obywatele Nauki NeuroSkoki Portal MaterialyInzynierskie.pl Biomantis Uni Gdansk MULTITRAIN I MULTITRAIN II Nauki przyrodnicze KOŁO INZYNIERÓW PB ICHF PAN FUNDACJA JWP NEURONAUKA BIOOPEN 2016 Mlodym Okiem Nanotechnologia Lodz Genomica SYMBIOZA 2017 Podkarpacka Konferencja Młodych Naukowców UAM CISNIENIE POZNAN Polski Instytut Rozwoju Biznesu Analityka Nauka w Polsce CITTRU - Centrum Innowacji, Transferu Technologii i Rozwoju Uniwersytetu Akademia PAN Chemia i Biznes Farmacom Świat Chemii Forum Akademickie Biotechnologia     Geodezja „Pomiędzy naukami – zjazd fizyków i chemików” WIMC WARSZAWA 2016 Konferencja Biomedyczna Projektor Jagielloński Instytut Lotnictwa EuroLab