![Naukowcy wydrukowali naczynia krwionośne](/img/istock/_medium/istock_000023876092medium.jpg)
Drobnocząsteczkowe leki w terapii raka sutka
![](http://laboratoria.net/img/istock/141162_r0_620.jpg?1479739547798?1479739547798)
Na komórki z receptorem estrogenu (ER+) można działać lekami blokującymi wiązanie estrogenu do tego receptora. Niestety w wielu przypadkach odpowiedź pacjentek na leczenie inhibitorami receptora estrogenu (ER) jest niezadowalająca lub pojawia się oporność.
Podczas finansowanej przez UE inicjatywy NHELMIMACANL (Novel alpha-helix mimetics as anti-cancer leads) próbowano opracować alternatywne leki, które zastąpiłyby inhibitory ER lub stanowiły ich uzupełnienie. Badacze koncentrowali się na innym receptorze, homologu 1 receptora wątrobowego (LRH-1), który współdziała z ER w regulacji wzrostu komórek raka sutka.
Aktywność LRH-1 zależy od związania innych białek, będących koaktywatorami. Jednym ze sposobów na zahamowanie go jest więc opracowanie leku, który blokowałby tę część koaktywatora, która odpowiada za wiązanie do LRH-1.
Naukowcy badali strukturę obszaru wiązania w LRH-1 i w koaktywatorze, a następnie opracowali małe molekuły zawierające strukturę o podobnym kształcie. Zadaniem tych małych molekuł, tzw. mimetyków, miało być wiązanie do LRH-1 zamiast koaktywatora i tym samym hamowanie działania receptora. Jako że podobne oddziaływania zachodzą w receptorach uczestniczących w raku gruczołu krokowego, małe molekuły naśladujące te miejsca wiązania mogą zostać w przyszłości wykorzystane do leczenia tego nowotworu złośliwego.
Wprawdzie badacze zrealizowali główne etapy wytwarzania mimetyków, przetestowanie produktów końcowych okazało się niemożliwe z powodu nieoczekiwanej reaktywności chemicznej. Nowy szlak syntezy, zaprojektowany w celu uniknięcia reakcji niepożądanych, dostarczy niedługo przemysłowi farmaceutycznemu obiecujących molekuł wiodących leków przeciwnowotworowych, stanowiących terapię wspomagającą dla leków stosowanych obecnie.
Źródło: www.cordis.europa.eu
![Naukowcy wydrukowali naczynia krwionośne](/img/istock/_medium/istock_000023876092medium.jpg)
![Wiadomo, jak picie z przyjaciółmi działa na mózg](/img/istock/_medium/istock_000016788031xsmall_1.jpg)
Wiadomo, jak picie z przyjaciółmi działa na mózg
Odpowiedź może mieć znaczenie dla terapii uzależnień.
![Prawie 50 tys. Europejczyków zmarło z powodu upałów w 2023 r.](/img/istock/_medium/mtaynhg3njg12073932_12073926.jpg)
Prawie 50 tys. Europejczyków zmarło z powodu upałów w 2023 r.
Zmiany klimatyczne należy postrzegać jako problem zdrowotny.
![W Europie trwa sezon transmisji wirusa Zachodniego Nilu](/img/istock/_medium/istock_000040082462small.jpg)
W Europie trwa sezon transmisji wirusa Zachodniego Nilu
W tym roku do końca lipca zgłoszono 69 przypadków.
![Ryzyko zakażeń wirusem Zachodniego Nilu jest w Polsce znikome](/img/istock/_medium/fotolia_155464254_s.jpg)
Ryzyko zakażeń wirusem Zachodniego Nilu jest w Polsce znikome
Człowiek nie może się zarazić poprzez kaszel.
![Wirus Zachodniego Nilu nie przenosi się z człowieka na człowieka](/img/istock/_medium/000433_980.jpg)
Wirus Zachodniego Nilu nie przenosi się z człowieka na człowieka
Przenoszą go owady, takie jak komary czy meszki.
![Jazda na rolkach - Czy jest dobrym sportem?](/img/forum/_medium/1705.jpg)
Jazda na rolkach - Czy jest dobrym sportem?
Jazda na rolkach przynosi liczne korzyści zdrowotne.
![1 sierpnia weszły w życie przepisy AI Act](/img/istock/_medium/07-oko_1.jpg)
1 sierpnia weszły w życie przepisy AI Act
Nowe prawo dzieli różne rodzaje AI na cztery grupy.
Recenzje